粒度在吸入药物设计中是何种角色？

在昨日浦江创新论坛全体大会上，军事科学院研究员、中国科协副主席、中国工程院院士陈薇表示，正在申请雾化吸入式疫苗紧急使用。

吸入式疫苗的研发初衷是什么？对于吸入药物的设计，粒度扮演了什么样的角色？

一、吸入式疫苗 vs 注射式疫苗

据陈院士介绍，吸入式疫苗可以：

强化免疫状态

注射式疫苗形成的体液免疫、细胞免疫，吸入式疫苗还可形成黏膜免疫，这三重免疫是理想的状态。

减少药物剂量

雾化吸入式疫苗只需针剂疫苗的五分之一的剂量。

解决包装问题

注射式疫苗需要一瓶一瓶装，而雾化吸入式疫苗就可以解决目前疫苗瓶子的瓶颈问题。

二、吸入式疫苗是如何作用的呢？

雾化吸入治疗，是应用特制的吸入装置将药物以及溶剂，雾化成液体的微滴，吸入并沉积于各级气管、支气管、肺泡中，从而激发黏膜免疫。这种免疫是通过肌肉注射所不能带来的。通常，通过肌肉注射的疫苗只能诱导体液免疫和细胞免疫。此外，使用雾化吸入方式免疫是无痛的，且拥有更高的可及性。

该治疗方法是一种方便的局部给药的方式，与其他全身给药方式相比，药物以微滴的形式输送至呼吸道，具有副作用小，起效迅速等优势。

三、雾化吸入药物的粒度设计要求

雾化吸入治疗，药物在肺部沉积的区域主要取决于吸入气雾剂中颗粒（液滴）的空气动力学粒径分布。颗粒的粒径分布须能达到设计要求，从而使药物能有效地沉积在肺部的目标靶位。

四、雾化颗粒的粒度表征技术

德国新帕泰克 HELOS & INHALER 激光衍射粒度仪，专门针对干粉吸入剂DPI、定量吸入气雾剂MDI、雾化吸入溶液Nebulizer、柔雾剂Soft mist和喷雾器分析开发的粒径分析仪。能够实现在 0.25 - 1750微米范围内的粒度测量。

采用新帕泰克的人工喉管以及泵系统连接，确保吸入测试条件符合要求，并且通过适配器可与各种不同的吸入装置适配，广泛应用于气雾剂装置的开发与评估、处方研究的粒度分析等。

HELOS & INHALER 气雾激光粒度仪

五、HELOS &INHALER 应用实例

示例1：输出特性分析 | Nebulizer

吸入药物雾化过程中，雾滴的量比较稳定，雾滴的粒度大小恒定一致

示例2：输出特性分析 | DPI

吸入过程中粒径的动态变化，0.4 秒后，活性成分API不再释放（红色曲线）

示例3：局部作用吸入剂的粒度分析 | 支气管

粒径分布结构清楚地将吸入剂的API与载体乳糖区分开。API约占药物体积的25％，平均粒径为 4 微米。

示例4：全身作用吸入剂的粒度分析 | 细支气管

API成分约占吸入药物体积含量的 15%， API的平均粒径约为 2.5 微米， 这样可以使药物更深地渗透到呼吸道，直至细支气管。

德国新帕泰克 HELOS & INHALER，正在助力吸入式疫苗的开发与评估，是加速气雾剂装置的开发与评估、处方研究，医药DPI、MDI以及Nebulizer等产品粒度分析的好帮手！